LIDOCAINA: MECCANISMO D'AZIONE, A COSA SERVE - MEDICINALE - 2026

La lidocaina è un farmaco utilizzato per produrre anestesia locale o blocchi nervosi troncali. Il suo effetto principale è la riduzione o il blocco della sensibilità al dolore, oltre ad avere un effetto sull'attività contrattile del miocardio. Il farmaco è utile per le procedure chirurgiche, in aggiunta all'analgesia e un farmaco antiaritmico.

All'inizio del diciannovesimo secolo, la cocaina era usata come anestetico. Nel 1904 apparve il primo derivato della cocaina - la procaina - utilizzato nei primi decenni del secolo. La lidocaina è un derivato della procaina che è stata utilizzata per la prima volta durante la seconda guerra mondiale, nel 1943. Nello stesso anno è stata sintetizzata dal chimico svizzero Nils Lofgren.

Chimicamente, la lidocaina è un amminoammide, una piccola molecola e la sua presentazione è come lidocaina cloridrato. L'effetto della lidocaina è breve rispetto ad altri anestetici come la bupivacaina e la mepivacaina. La sua azione inizia prima di 2 minuti e il suo effetto dura da 30 a 60 minuti.

Oggi la lidocaina è considerata un farmaco necessario, efficace e sicuro. È incluso nell'elenco dei farmaci essenziali dell'OMS, è ampiamente utilizzato e accessibile.

Gli anestetici sono uno strumento essenziale per ridurre il disagio e il dolore del paziente durante l'esecuzione di procedure chirurgiche.

Meccanismo di azione

I recettori del dolore -nocicettori- si trovano praticamente in tutto il corpo; Sono terminazioni sensoriali che trasmettono la sensibilità al dolore alle fibre nervose afferenti responsabili del trasporto di informazioni al sistema nervoso centrale. L'impulso nervoso si verifica a causa di cambiamenti nel potenziale d'azione delle fibre sensoriali.

La depolarizzazione a livello delle fibre nervose dipende dallo scambio ionico a livello della membrana. Il sodio, il principale catione extracellulare, deve entrare nella cellula nervosa per attivare l'impulso nervoso. Questo passaggio di sodio viene effettuato attraverso canali ionici di membrana specializzati, producendo un cambiamento di potenziale.

Il meccanismo d'azione della lidocaina è relativamente semplice. L'anestetico si diffonde e raggiunge gli assoni neuronali stabilizzando la membrana e prevenendo la depolarizzazione; Ciò si verifica inibendo l'ingresso di sodio nella cellula bloccando i canali ionici. La depolarizzazione e la trasmissione del dolore al sistema nervoso non si verificano in questo caso.

Per quanto riguarda il cuore, la lidocaina provoca una diminuzione della frequenza cardiaca; La contrazione muscolare del miocardio si verifica a causa dell'ingresso di sodio nel miocita, che promuove la contrattilità delle fibre muscolari. Il blocco dei canali ionici produce una diminuzione della frequenza delle contrazioni poiché il sodio non entra nella cellula.

La combinazione di adrenalina con l'anestetico è frequente. L'adrenalina provoca la chiusura dei capillari, impedendo il passaggio della lidocaina nel flusso sanguigno.

Di conseguenza, l'effetto anestetico è prolungato dalla permanenza del farmaco nel sito di iniezione. La sua utilità è nell'anestesia infiltrativa per procedure chirurgiche estese.

Cosa serve?

Gli usi della lidocaina sono molteplici per le sue caratteristiche. Un rapido inizio d'azione, un effetto relativamente breve e pochi effetti avversi ne consentono l'utilizzo in un gran numero di procedure mediche. È usato nell'anestesia locale -topica e infiltrativa-, nel blocco regionale e come antiaritmico, tra gli altri usi.

Anestesia locale

La lidocaina può presentarsi come soluzione iniettabile, spray, gel per uso topico o preparazioni in crema e come cerotti. Queste presentazioni ne consentono l'utilizzo su mucose, cute e infiltrazioni locali per piccoli interventi chirurgici.

L'anestesia locale non richiede la combinazione con altri farmaci, ad eccezione dell'adrenalina per uso dentale. I suoi usi comuni sono:

- Chirurgia minore.

- Tecniche chirurgiche come il posizionamento di sondini urinari o nasogastrici.

- Infiltrazione per posizionare i cateteri della linea centrale.

- Sollievo dal dolore causato da traumi e ferite.

- Procedure odontoiatriche come estrazione o riparazione dentale.

- Procedure endoscopiche: gastroscopia, colonscopia, broncofibroscopia.

- L'infiltrazione intra-articolare viene utilizzata nei processi infiammatori a questo livello. Di solito è combinato con anestetici a lunga durata d'azione e farmaci antinfiammatori steroidei. In alcuni paesi, l'uso intra-articolare è controindicato.

- In ostetricia si applica per eseguire l'episiotomia e allargare il canale del parto.

Blocco regionale

L'anestesia regionale prevede l'uso di farmaci anestetici sui tronchi nervosi. L'obiettivo di questa tecnica è bloccare il dolore su una vasta area.

Di solito è necessaria la combinazione con altri anestetici, come la bupivacaina, oltre all'adrenalina. Viene spesso utilizzato nel blocco del plesso brachiale.

Anestesia spinale ed epiridurale

È un tipo di anestesia regionale che prevede l'iniezione di lidocaina e bupivacaina, all'esterno delle membrane che rivestono il midollo spinale o direttamente all'interno del canale spinale. Deve essere eseguito da un anestesista e il suo utilizzo è inteso per interventi chirurgici elettivi o non complicati:

- Appendicectomia.

- Taglio cesareo.

- Cura del varicocele.

- Ernioplastica inguinale.

- Chirurgia degli arti inferiori.

- Prostatectomia.

antiaritmico

L'effetto inibitorio dell'eccitabilità ventricolare rende la lidocaina un farmaco utile come antiaritmico. A dosi adeguate agisce bloccando i canali del sodio - senza intaccare l'attività del nodo atriale - riducendo così la frequenza cardiaca senza altri effetti. La lidocaina ad alte dosi può causare depressione del sistema circolatorio.

La lidocaina è un antiaritmico di classe 1b. È un sostituto di altri antiaritmici, come l'amiodarone, quando non sono disponibili. La sua indicazione per via endovenosa è il trattamento della tachicardia ventricolare o fibrillazione dovuta a molteplici cause:

- Rianimazione cardiopolmonare.

- Aritmia dopo infarto miocardico acuto.

- Tachicardia dopo cardioversione elettrica.

- Intossicazione da digitale.

- Procedure in emodinamica, come il cateterismo.

Altri usi

- Sollievo sintomatico della tosse reattiva o irritativa. Per questo, la lidocaina viene aerosolizzata con soluzione salina per inalazione.

- Il suo utilizzo è stato descritto per crisi epilettiche ricorrenti.

Controindicazioni

Nonostante l'efficacia e la sicurezza che la lidocaina fornisce, alcune condizioni nei pazienti ne limitano o ne impediscono l'uso. Esistono controindicazioni assolute e relative all'uso di questo farmaco.

Controindicazioni assolute

- Dimostrata ipersensibilità o allergia alla lidocaina o al suo veicolo.

- Disturbi del ritmo cardiaco che si presentano con blocchi, come blocco seno-atriale o 2 ° e 3 ° blocco atrioventricolare.

- Sindromi di Wolf-Parkinson-White e Adam-Stokes.

- Uso di antiaritmici di classe 1, come procainamide o chinidina.

- Precedente somministrazione di amiodarone.

- Trattamenti con altri farmaci come la fenitoina sodica o il paracetamolo.

Controindicazioni relative

- Malattia del fegato o insufficienza epatica.

- Ipotensione non correlata ad aritmie.

- Bradicardia.

- Deficit di pseudocolinesterasi.

- Porfiria.

- Gli anziani.

Riferimenti

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