La ciclofemina è un farmaco ormonale combinato di tipo parenterale. È un'alternativa comoda e sicura per il trattamento della disfunzione mestruale, la contraccezione e la terapia ormonale sostitutiva. La somministrazione per via intramuscolare è un vantaggio rispetto ai preparati ormonali orali.
Il farmaco è una combinazione di due principi attivi -medrossiprogesterone ed estradiolo-, che ne garantisce l'efficacia. Entrambi gli ormoni sono presentati in una sospensione acquosa per iniezione mensile. L'azione congiunta di due ormoni fornisce diversi meccanismi di azione, costituendo un vantaggio rispetto ai preparati semplici.
Lo sviluppo della ciclofemina è dovuto alla Concept Foundation, un'organizzazione thailandese supportata dall'Organizzazione mondiale della sanità. Inizialmente è stato commercializzato in Indonesia e Messico nel 1993 e successivamente distribuito in altri paesi. Nel 1997 Concept Foundation ha ottenuto i diritti sul farmaco, con il nome Cyclofem®.
Circa 16 milioni di donne nel mondo usano la contraccezione iniettabile, per la comodità della sua somministrazione mensile o trimestrale. In America Latina e Cina, l'uso di contraccettivi iniettabili è sempre più regolare.
La necessità di meccanismi di controllo delle nascite efficaci rende la ciclofemina un farmaco di scelta per questo scopo. Oltre alla contraccezione, il farmaco è utile anche nelle patologie legate alla funzione mestruale.
Cosa serve?
Medrossiprogesterone acetato, un componente della ciclofemina
L'utilità della ciclofemina è determinata dalla sua composizione e dagli effetti che produce. L'associazione di due composti ormonali produce un effetto additivo che supera l'effetto dei preparati con un singolo ormone.
Composizione
La ciclofemina è composta da due ormoni:
- Medrossiprogesterone acetato, 25 mg.
- Estradiolo cypionate, 5 mg (combinazione su cui si basa il suo effetto).
Il medrossiprogesterone è il progestinico più abbondante nelle donne. La sua funzione biologica è legata al controllo del ciclo mestruale.
L'estradiolo è un ormone estrogenico con una vasta gamma di effetti sul corpo femminile, inclusa la funzione sessuale e riproduttiva, la protezione della pelle e il sistema cardiovascolare.
Effetto
Entrambi gli ormoni sono in grado di inibire l'effetto degli ormoni follicolo-stimolanti (FSH), luteinizzanti (LH) e, in misura minore, della gonadotropina corionica. Di conseguenza, ci sono tre cambiamenti nella fisiologia riproduttiva femminile:
- Inibisce il rilascio di uova dal follicolo ovarico.
- Previene la proliferazione dell'endometrio.
- Aumenta la viscosità del muco cervicale.
applicazioni
L'uso principale della ciclofemina è come contraccettivo, perché non favorisce il meccanismo riproduttivo femminile. L'inibizione dell'ovulazione, la barriera posta dalla viscosità del muco cervicale e la mancanza di proliferazione endometriale sono fattori determinanti dell'effetto contraccettivo.
Un uso corretto previene le gravidanze in donne sessualmente attive, senza causare effetti sulla fertilità dopo la sospensione.
L'azione sugli ormoni femminili comporta anche altri effetti, utili per il trattamento delle disfunzioni mestruali:
- Aiuta a regolare i cicli mestruali nelle donne con cicli anormali.
- Trattamento dell'amenorrea secondaria.
- Evita l'iperplasia endometriale.
- Corregge sanguinamento uterino anormale; cioè abbondanti o fuori periodo.
- È usato come trattamento ormonale sostitutivo nelle donne con isterectomia totale o menopausa.
Efficacia
La composizione della ciclofemina, composta da 2 ormoni, aumenta l'efficacia del farmaco; si stima che l'efficacia della ciclofemina sia quasi del 100%. Tuttavia, il tasso di gravidanza dallo 0,1 allo 0,2% può essere visto prima dei primi 6 mesi di uso continuo.
Alcuni farmaci possono diminuire l'efficacia del composto ormonale, come l'aminoglutetamide, che abbassa la concentrazione sierica di medrossiprogesterone. Altri farmaci che interagiscono con la ciclofemina aumentando il suo metabolismo epatico sono:
- Ampicillina.
- Rifampicina.
- Cloramfenicolo.
- Tetracicline.
- Farmaci come i barbiturici.
- Benzodiazepine.
Effetti collaterali
Come la maggior parte dei medicinali, l'estradiolo e il medrossiprogesterone possono causare effetti indesiderati. Sebbene la ciclofemina sia ben tollerata e il tasso di effetti collaterali sia basso, è necessario tenere presente che questi possono verificarsi.
La complicanza più grave e rapida che si verifica dalla somministrazione di un farmaco è l'ipersensibilità, sia al principio attivo che al suo veicolo.
Nel caso della ciclofemina, può causare orticaria, edema del viso, delle palpebre o degli arti, difficoltà respiratorie o tosse. Questi sintomi devono essere trattati non appena compaiono.
Altri effetti collaterali, non meno importanti, sono:
- Alterazioni del peso corporeo, come l'obesità.
- Iporessia.
- Aumento della glicemia o dei lipidi.
- Amenorrea.
- Aumento del sanguinamento mestruale o cicli mestruali brevi.
- Tachicardie.
- Aumento della pressione sanguigna.
- Mal di testa.
- vertigini
- Vene varicose degli arti inferiori.
- Aumento del rischio di tromboflebite e tromboembolia polmonare.
- Debolezza del corpo.
- Depressione.
- insonnia
Va notato che si verificano altri effetti collaterali legati all'età e alla predisposizione di ogni persona. L'aumento del rischio di malattie cardiovascolari e cerebrovascolari è tipico dell'uso di contraccettivi ormonali dopo i 40 anni.
Alcuni tipi di cancro, come il cancro del collo dell'utero o della mammella, hanno recettori ormonali specifici, quindi l'uso della ciclofemina potrebbe promuoverli o peggiorarli.
Controindicazioni
Alcune situazioni o condizioni cliniche nelle donne significano evitare la somministrazione di ciclofemina. Sorgono controindicazioni all'uso di composti ormonali perché il rischio di somministrazione supera il beneficio.
La storia medica e l'appropriato esame fisico sono gli strumenti per determinare l'indicazione del composto ormonale. L'uso della ciclofemina è controindicato nelle seguenti situazioni:
- Ipersensibilità al principio attivo o al veicolo, a causa del rischio di presentare anafilassi.
- Gravidanza e allattamento. Durante la gravidanza non è necessario utilizzare ormoni che potrebbero influire sul suo normale sviluppo. In generale, durante l'allattamento vengono utilizzati semplici preparati ormonali.
- Cancro del sistema riproduttivo dipendente dagli ormoni.
- Tumore al seno.
- Emorragia genitale la cui causa non è stata specificata.
- Iperplasia endometriale di origine sconosciuta.
- Galattorrea non correlata a gravidanza o allattamento.
- Malattie cardiovascolari, come ipertensione o malattie cardiache.
- Dislipidemie, dovute all'aumento del rischio cardiovascolare.
- Diabete mellito di vecchia data.
- Malattia o insufficienza epatica.
- Calcoli biliari o coledocolitiasi.
- Storia di malattia vascolare, arteriosa o venosa.
- Depressione da moderata a grave.
- Asma bronchiale.
Riferimenti
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