CITALOPRAM: PROPRIETÀ, EFFETTI COLLATERALI E INDICAZIONI - ARTE - 2025

Il citalopram è un noto farmaco antidepressivo che fa parte degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI). È una delle sostanze più utilizzate per trattare i problemi legati all'umore e alla depressione.

Citalopram è commercializzato con marchi come Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus o Cipramil. In questo modo, tutti questi medicinali si riferiscono allo stesso principio attivo, citalopram.

Citalopram è un farmaco indicato per il trattamento della depressione e la prevenzione delle ricadute, il trattamento del disturbo di panico con o senza agorafobia e il trattamento del disturbo ossessivo compulsivo.

Oggi questo farmaco ha prove sufficienti per essere classificato come un farmaco antidepressivo ben tollerato ed efficace. Per questo motivo, è uno dei farmaci più utilizzati per curare la depressione.

Questo articolo esamina le caratteristiche del citalopram. Vengono spiegate le sue proprietà farmacocinetiche e la sua modalità di azione e vengono postulate possibili reazioni avverse, precauzioni e indicazioni per questo farmaco.

Caratteristiche e meccanismo d'azione

Il citalopram è un medicinale antidepressivo che appartiene al gruppo degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI).

Quindi, consiste in un farmaco psicotropo che agisce direttamente sui recettori per il neurotrasmettitore serotonina.

La serotonina è una sostanza cerebrale molto importante che svolge un gran numero di funzioni. Tra questi spicca la regolazione dell'umore della persona.

Pertanto, maggiore è la quantità di serotonina nel cervello, maggiore è l'umore della persona. Invece, bassi livelli di questa sostanza nel cervello sono spesso associati a episodi depressivi e stati d'animo depressi.

In questo senso, il citalopram è un farmaco che agisce direttamente sul cervello, inibendo la ricaptazione della serotonina. Inibendo la sua ricaptazione, le quantità di questa sostanza sono aumentate nel cervello e l'umore è aumentato.

Gli usi scientificamente approvati del citalopram sono: sintomi di depressione, ansia sociale, disturbo di panico, disturbo ossessivo-compulsivo, malattia di Huntington e disturbo dismorfico premestruale.

Tuttavia, nella pratica, il citalopram è frequentemente utilizzato anche per intervenire: problemi d'ansia, onicofagia, disturbo da deficit di attenzione e iperattività, disturbi alimentari, alcolismo e diversi tipi di fobia sociale.

Indicazioni e dosaggio

Il trattamento con citalopram deve essere specificato da un medico professionista, che deve determinare l'adeguatezza del farmaco e le dosi da somministrare.

Per questo, prima di iniziare il trattamento con citalopram, è necessario seguire esattamente le istruzioni per la somministrazione del farmaco indicate dal medico che lo ha ricevuto.

D'altra parte, dovrebbe essere anche il professionista medico a determinare la durata del trattamento con citalopram e il periodo progressivo di riduzione del farmaco. È importante non interrompere bruscamente il trattamento o assumere dosi diverse da quelle prescritte.

Sebbene le dosi e la durata del trattamento siano procedure che il medico deve eseguire, citalopram presenta una serie di indicazioni di base che possono servire da riferimento per gli utenti ma non come linea guida di follow-up. Questi sono:

1- Depressione

La depressione è il principale disturbo mentale per il quale è indicato l'uso di citalopram. La dose abituale per il trattamento della depressione nei soggetti adulti è di 20 milligrammi al giorno.

Se ritenuto necessario, il medico può decidere di aumentare progressivamente detta dose, fino ad un massimo di 40 milligrammi al giorno.

2- Disturbo di panico

Il disturbo di panico è un altro disturbo per il quale è indicato l'uso di citalopram. In questo caso, le dosi generali di somministrazione sono inferiori, stimando una quantità iniziale di 10 milligrammi al giorno.

Dopo una settimana di trattamento, il medico può aumentare la dose a 20-30 milligrammi al giorno. Solo in casi specifici, la somministrazione di citalopram per il trattamento dei disturbi di panico raggiunge la dose massima di 40 milligrammi al giorno.

3-Disturbo ossessivo compulsivo

Le dosi di citalopram indicate per il trattamento del disturbo ossessivo compulsivo sono le stesse della depressione. La dose iniziale è solitamente di 20 milligrammi al giorno, che può essere aumentata fino a un massimo di 40 milligrammi al giorno.

Altri usi del citalopram

Gli usi approvati di citalopram sono: trattamento dei sintomi di depressione, disturbo d'ansia sociale, disturbo di panico, disturbo ossessivo-compulsivo, malattia di Huntington e disturbo dismorfico premestruale.

Tuttavia, nonostante non ci siano dati scientifici sulla sua efficacia, il citalopram è anche usato per trattare l'onicofagia, il disturbo da deficit di attenzione e iperattività, il disturbo da dismorfismo corporeo, i disturbi alimentari e l'alcolismo.

In questo senso, alcune patologie sembrano avere un rapporto particolare con il citalopram, fatto che fa oggi motivo di studio degli effetti del farmaco nella cura di queste malattie. I più importanti sono:

1- Alzheimer

Uno studio condotto nel 2014 ha dimostrato che il citalopram somministrato ai topi in gran parte (78%) ha fermato la crescita delle placche beta amiloidi, che causano la morte neuronale tipica del morbo di Alzheimer.

Lo stesso studio applicato a un campione di 23 persone ha mostrato che il citalopram ha ridotto la produzione della proteina beta amiloide del 37%, motivo per cui si ipotizza che questo farmaco possa essere utile nel trattamento dell'Alzheimer.

2- Neuropatia diabetica

Nonostante la mancanza di dati clinici, il citalopram è stato ampiamente utilizzato e con risultati efficaci per ridurre i sintomi della neuropatia diabetica e dell'eiaculazione precoce.

3- Prevenzione dell'emicrania

Sebbene il citalopram sia meno efficace dell'amitriptilina nella prevenzione dell'emicrania, la combinazione di entrambi i farmaci sembra mostrare risultati migliori rispetto all'uso di un singolo farmaco.

4- Autismo

Uno studio multicentrico randomizzato controllato condotto nel 2009 si è concentrato sull'esame degli effetti del citalopram nel trattamento dell'autismo. I risultati non hanno riscontrato alcun beneficio e hanno mostrato alcuni effetti negativi, quindi l'uso di citalopram nel trattamento dell'autismo è in discussione.

Proprietà farmacocinetiche

Il citalopram è un farmaco altamente studiato e controllato. Per questo motivo oggi esistono dati certi sulle sue proprietà farmacocinetiche.

La ricerca sul farmaco ha permesso di definire i processi di assorbimento, metabolismo ed eliminazione del citalopram.

1- Selettività

Il citalopram è considerato l'inibitore della ricaptazione della serotonina più selettivo oggi disponibile. Numerosi studi in vitro hanno confermato che l'azione del farmaco nel cervello si concentra esclusivamente sull'inibizione della ricaptazione della serotonina.

In questo senso, a differenza di altri farmaci SSRI, il citalopram inibisce minimamente la ricaptazione di altre sostanze come l'adrenalina o la dopamina.

In particolare, i dati mostrano che il suo tasso di inibizione costante per l'assorbimento di serotonina è più di 3.000 volte inferiore a quello per l'assorbimento di norepinefrina.

Pertanto, il citalopram mostra un'efficacia significativamente maggiore rispetto ad altri farmaci come la parxotina, la sertralina o la fluoxetina nell'inibire questa sostanza.

Tuttavia, nonostante sia il farmaco più selettivo, cioè agisce in modo più specifico nei meccanismi cerebrali che deve agire, il citalopram non è l'antidepressivo più potente.

La paroxetina, ad esempio, nonostante agisca in modo meno selettivo e, quindi, agisca su altri meccanismi cerebrali non coinvolti nella depressione, ha dimostrato di essere più potente nell'inibire la ricaptazione della serotonina, poiché la sua gli effetti sono più intensi.

2- Assorbimento

Il citalopram è un farmaco facilmente assorbibile. Il suo assorbimento non è influenzato dall'assunzione di cibo e mostra una biodisponibilità orale di circa l'80%,

I livelli plasmatici più elevati della sostanza si osservano tra due e quattro ore dopo la sua somministrazione.

Il citalopram è ampiamente distribuito nei diversi tessuti periferici e ha un legame con le proteine ​​plasmatiche dell'80%. Ciò significa che ha una probabilità minima di essere coinvolto nelle interazioni farmacologiche che si verificano secondariamente allo spostamento di un farmaco legante le proteine.

A dosi clinicamente rilevanti, il citalopram ha una farmacocinetica lineare. Cioè, presenta una correlazione lineare tra la dose e la concentrazione stabile del farmaco e dei suoi metaboliti.

Per tutto questo, il citalopram è considerato oggi come uno dei farmaci antidepressivi con il miglior assorbimento nel corpo umano. Il processo di assorbimento e distribuzione non è alterato da altre variabili, quindi i suoi effetti sono generalmente piuttosto diretti.

3- Metabolismo

Quando il citalopram viene ingerito, le sostanze farmacologiche passano nel sangue fino a raggiungere il fegato, dove il farmaco viene metabolizzato.

Il fegato metabolizza il citalopram attraverso due fasi di N-demetilazione a dimetilcitalopram (DCT) tramite CYP2C19 e a didemetilcitalopram (DDCT) tramite CYP2D6.

L'ossidazione avviene da monoamino ossidasi A e B e aldeide ossidasi, per formare un derivato dell'acido propionico e dell'ossido-N-citalopram.

Attraverso concentrazioni stabili, la quantità di metaboliti relativa al farmaco citalopram è compresa tra il 30 e il 50% per la DCT e tra il 5 e il 10% per la DDCT.

4- Eliminazione

Il citalopram mostra un'eliminazione bifasica. La fase di distribuzione nell'organismo dura circa 10 ore e l'emivita del farmaco è compresa tra 30 e 35 ore.

Pertanto, il citalopram è un farmaco che ha una lunga vita nel corpo, motivo per cui può essere somministrato solo una volta al giorno. Fino al 23% del farmaco viene escreto nelle urine.

5- Effetti farmacocinetici legati all'età

Gli studi che hanno esaminato dosi singole e multiple di citalopram in soggetti di età superiore ai 65 anni indicano che la concentrazione della dose del farmaco aumenta del 23-30% rispetto agli individui più giovani.

Per questo motivo, si raccomanda che i pazienti anziani ricevano dosi iniziali di citalopram più basse, poiché l'effetto che ha sul loro corpo è maggiore.

6- Disfunzione epatica ed effetti farmacocinetici

Nei soggetti con insufficienza epatica, la clearance orale del citalopram è ridotta del 37%. Pertanto, il farmaco può comportare un maggior numero di rischi per questa popolazione, motivo per cui la somministrazione di dosi basse e controllate è raccomandata nei soggetti con insufficienza epatica.

7- Disfunzione renale ed effetti farmacocinetici

Nelle persone con insufficienza renale lieve o moderata, la clearance del citalopram è ridotta del 17%. In questi soggetti non è richiesto alcun aggiustamento della dose, ma può essere necessario diminuire la quantità di farmaco nelle persone con disfunzione renale cronica o grave.

Effetti collaterali

Come con tutti i medicinali, l'uso di citalopram può causare vari effetti collaterali. Di solito sono di intensità lieve o moderata, tuttavia è essenziale informare il medico ogni volta che uno qualsiasi degli effetti è intenso o non scompare.

I principali effetti collaterali che l'uso di citalopram può causare sono:

1. Nausea e vomito
2. Diarrea e costipazione
3. Mal di stomaco o bruciore di stomaco
4. Diminuzione dell'appetito e perdita di peso.
5. Voglia frequente di urinare.
6. Sensazioni di stanchezza eccessiva.
7. Debolezza generale
8. Scuotimento incontrollabile in alcune regioni del corpo.
9. Dolore ai muscoli o alle articolazioni.
10. Bocca asciutta
11. Cambiamenti o diminuzione del desiderio e delle capacità sessuali.
12. Periodi mestruali pesanti ed eccessivi.
13. Dolore al petto
14. Fiato corto.
15. Vertigini e stordimento
16. Aumento della frequenza cardiaca.
17. Allucinazioni uditive o visive.
18. Febbre alta.
19. Sudorazione eccessiva
20. Confusione.
21. Perdita di coscienza o coordinazione.
22. intorpidimento dei muscoli o contrazioni a scatti.
23. Orticaria, vesciche o eruzione cutanea
24. Difficoltà a respirare o deglutire.
25. Gonfiore di viso, gola, lingua, labbra, occhi, mani o piedi.
26. Insolito sanguinamento o lividi.
27. Mal di testa e problemi di concentrazione o memoria.

Riferimenti

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezca E, Semercioz A (2002). L'efficacia del citalopram nel trattamento dell'eiaculazione precoce: uno studio controllato con placebo. Interno. J. Impot. Ris. 14 (6): 502-5.

1. CitalopramMedline, Biblioteca nazionale di medicina degli Stati Uniti.

1. Keller MB (dicembre 2000). "Terapia con citalopram per la depressione: una revisione di 10 anni di esperienza europea e dati da studi clinici statunitensi." J Clin Psychiatry. 61 (12): 896–908.

1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Overdose di Citalopram - revisione dei casi trattati negli ospedali svedesi". Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237–40.

1. Rang HP (2003). Farmacologia. Edimburgo: Churchill Livingstone. p. 187. ISBN 0-443-07145-4.

1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (gennaio 1996). "Citalopram nel trattamento dell'alcolismo: uno studio in doppio cieco controllato con placebo". Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27–9.