- Meccanismo di azione
- Conseguenze dell'inibizione delle idrolasi acide leucocitarie
- Conseguenze dell'inibizione dell'interleuchina
- Indicazioni per l'uso
- Per le malattie della pelle
- Per le malattie degli occhi
- Per le malattie delle prime vie respiratorie
- Per malattie autoimmuni-immunoreumatologiche
- Per insufficienza surrenalica
- Altre indicazioni
- Effetti collaterali del betametasone
- Effetti collaterali locali
- Effetti collaterali sistemici
- Betametasone nei bambini
- Riferimenti
Il betametasone è un farmaco del gruppo dei corticosteroidi utilizzato nell'uomo dagli anni '60 Nonostante lo sviluppo di altri glucocorticoidi e farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS), il betametasone è ancora utilizzato per varie malattie a causa del suo potere, efficacia e profilo di sicurezza.
È 300 volte più potente dell'idrocortisone, un farmaco di riferimento nel gruppo dei corticosteroidi. Il betametasone può essere utilizzato per via orale, iniettata e topica sia sulla pelle (creme) che sugli occhi (collirio) e persino nel naso attraverso uno spray nasale.
Meccanismo di azione
Il betametasone è un potente farmaco con azione antinfiammatoria e immunosoppressiva con poca azione mineralcorticoide.
Il suo principale meccanismo d'azione è l'attivazione di un gruppo di proteine note come lipocortine, che a loro volta inibiscono la fosfolipasi A2, responsabile della sintesi dei leucotrieni dall'acido arachidonico, bloccando così la cascata infiammatoria.
D'altra parte, il betametasone agisce direttamente sui leucociti, che sono i globuli bianchi, inibendo il rilascio di una serie di mediatori chimici come idrolasi acide e interleuchine.
Conseguenze dell'inibizione delle idrolasi acide leucocitarie
Le idrolasi degli acidi leucocitari sono un potente mediatore chimico che recluta i globuli bianchi nel sito dell'infiammazione.
Bloccando il rilascio di questo mediatore, il betametasone previene l'accumulo di macrofagi nell'area e riduce l'adesione dei leucociti alla parete dei capillari riducendo la sua permeabilità, riducendo così l'infiammazione.
L'obiettivo è prevenire l'accumulo di cellule infiammatorie nell'area, che successivamente rilasceranno sempre più mediatori chimici, aumentando la permeabilità capillare e attirando più cellule, causando infine edema (accumulo di liquidi) e infiammazione.
Conseguenze dell'inibizione dell'interleuchina
L'infiammazione è il prodotto di una serie di complesse interazioni chimiche tra cellule e vasi sanguigni.
Questi comunicano attraverso mediatori chimici molto specifici che "reclutano" più cellule infiammatorie nell'area dell'infiammazione e promuovono la permeabilità dei vasi sanguigni, in modo che sia il fluido che le cellule e gli stessi mediatori chimici raggiungano l'area interessata.
Tra l'ampia varietà di messaggeri chimici coinvolti in questo processo, i principali responsabili della permeabilità vascolare sono l'istamina, l'interleuchina 1 (IL-1), l'interleuchina 6 (IL-6) e il fattore di necrosi tumorale alfa (TNF- alfa).
In questo senso, il betametasone agisce inibendo la secrezione di questi composti da parte delle cellule infiammatorie, riducendo così la loro capacità di migrare nell'area in cui si manifesta l'infiammazione, nonché lo stravaso o la fuoriuscita di fluido nella zona compromessa.
Indicazioni per l'uso
Il betametasone ha un'ampia varietà di indicazioni mediche: dalla comune infiammazione della pelle al trattamento di gravi malattie autoimmuni come il lupus eritematoso sistemico.
La dose, la via di somministrazione e la durata del trattamento dipenderanno da ogni caso particolare. Di seguito una sintesi delle indicazioni più comuni:
Per le malattie della pelle
Il betametasone è indicato per il trattamento di dermatite atopica, dermatite fungina, pemfigo, eczema e psoriasi, tra le altre condizioni.
In questi casi, un composto di betametasone dipropionato o crema di betametasone benzoato viene somministrato localmente, applicando uno strato sottile una o due volte al giorno mentre si massaggia l'area interessata.
Per le malattie degli occhi
L'indicazione principale per le gocce oftalmiche il cui principio attivo è il betametasone è la congiuntivite allergica grave che non risponde ad altri trattamenti. Tuttavia, l'elenco delle potenziali indicazioni è lungo.
I colliri al betametasone hanno applicazione in una vasta gamma di malattie degli occhi, come uveite, corioretinite, endoftalmite, oftalmopatia di Graves e cheratite, tra gli altri.
L'intervallo di trattamento, la durata e la combinazione con altri farmaci dipenderanno dalle condizioni cliniche di ciascun paziente. In tutti questi casi, il trattamento è delicato e deve essere sempre controllato da un oftalmologo.
Per le malattie delle prime vie respiratorie
Sebbene siano disponibili molti trattamenti, il betametasone ha un posto nella gestione delle condizioni infiammatorie croniche del tratto respiratorio superiore, come l'ipertrofia dei turbinati, la rinosinusite allergica cronica, la rinite stagionale e in alcuni casi i piccoli polipi nasali.
In questi casi la via di somministrazione è solitamente uno spray nasale che viene applicato utilizzando uno schema piramidale; cioè si inizia 3 o 4 volte al giorno per una settimana, poi si riduce la dose a 2 volte al giorno per altri 7 giorni e quindi si riduce successivamente fino a zero.
Il trattamento con betametasone per le malattie delle prime vie respiratorie è sempre prolungato e deve essere supervisionato da uno specialista della zona per rilevare lo sviluppo di eventuali complicanze.
Per malattie autoimmuni-immunoreumatologiche
L'indicazione principale per l'uso degli steroidi in generale, e del betametasone in particolare, è per il controllo delle malattie autoimmuni e immunoreumatologiche.
Il farmaco viene solitamente somministrato per via orale nel trattamento di condizioni come polimiosite, artrite reumatoide, lupus eritematoso sistemico, esacerbazioni della sclerosi multipla, poliarterite nodosa, malattia mista del collagene, tiroidite non suppurativa e vasculite, per citare solo le più comuni. Comune.
Quando il trattamento orale non è sufficiente, il betametasone può essere somministrato per via parenterale (iniettato), solitamente per via intramuscolare. Questa è la via di scelta in alcune patologie, come la malattia del trapianto contro l'ospite.
Ancora una volta, il betametasone è un farmaco delicato che dovrebbe essere somministrato solo sotto stretto controllo medico. È importante non auto-medicare a causa dei rischi per la salute che ciò comporta a causa di un controllo inadeguato della malattia o degli effetti collaterali del farmaco.
Per insufficienza surrenalica
Il betametasone può essere utilizzato anche nel trattamento dell'insufficienza surrenalica, ovvero quando la ghiandola surrenale non produce abbastanza ormoni.
Tuttavia, a causa del suo basso effetto mineralcorticoide, deve essere combinato con un farmaco di questo gruppo per fornire un trattamento completo.
Altre indicazioni
In generale, qualsiasi disturbo infiammatorio acuto o cronico in cui è richiesto un controllo efficace e immediato dei sintomi può essere trattato con betametasone. Per questo motivo, il betametasone è indicato nelle crisi di asma bronchiale, shock anafilattico, bronchite cronica e orticaria.
Allo stesso modo, in quei casi in cui si cerca di prevenire l'infiammazione dopo la somministrazione di un trattamento mirato alla distruzione di un tumore o di un parassita -chemioterapia, trattamento delle cisti idatidee, ecc .- il betametasone può essere utilizzato come profilassi per evitare l'infiammazione secondaria al trattamento anche prima che si verifichi.
Infine, il betametasone può essere utilizzato per la maturazione polmonare fetale nei casi in cui vi è il rischio di parto prematuro.
Effetti collaterali del betametasone
Il betametasone è un farmaco potente e molto efficace nel trattamento delle condizioni per le quali è indicato. Tuttavia, non è privo di effetti negativi, alcuni lievi e altri più gravi.
Esistono fondamentalmente due tipi di effetti collaterali: locali e sistemici.
Effetti collaterali locali
Quando somministrato localmente, soprattutto sulla pelle e per lungo tempo, sono stati segnalati:
- Dermatite da contatto.
- Ipertricosi (aumento della quantità di capelli nella zona trattata).
- Follicolite.
- Miliaria.
- Atrofia cutanea.
- Secchezza.
- Ipopigmentazione.
Poiché l'assorbimento dai siti di somministrazione locale è minimo, è raro che si verifichino reazioni avverse sistemiche quando il farmaco viene somministrato localmente, a differenza di quando la via di somministrazione è orale o parenterale.
Effetti collaterali sistemici
Brevi trattamenti per malattie acute, come l'asma bronchiale, lo shock anafilattico o l'orticaria, non sono generalmente associati a effetti collaterali gravi o di lunga durata.
La più frequente in queste situazioni è l'intolleranza gastrointestinale, che si manifesta con la comparsa di nausea e vomito.
Tuttavia, quando il trattamento dura a lungo, possono verificarsi effetti collaterali più gravi:
- Depressione.
- Ipertensione arteriosa.
- Insufficienza surrenalica.
- Aspetto di petecchie (macchie rosse sulla pelle).
- Tendenza alla formazione di lividi.
Allo stesso modo, nei pazienti con una storia di ulcera peptica esiste il rischio di sanguinamento del tratto gastrointestinale superiore, mentre in quelli con sensibilità al farmaco possono verificarsi reazioni allergiche.
Betametasone nei bambini
Nei bambini l'uso a lungo termine di corticosteroidi è controindicato a meno che i benefici non superino apparentemente i rischi, poiché la loro somministrazione inibisce la formazione della cartilagine di accrescimento, influenzando negativamente l'altezza finale del bambino.
Riferimenti
-
- Stahn, C., Löwenberg, M., Hommes, DW e Buttgereit, F. (2007). Meccanismi molecolari dell'azione dei glucocorticoidi e agonisti selettivi dei recettori dei glucocorticoidi. Endocrinologia molecolare e cellulare, 275 (1-2), 71-78.
- MALLAMPALLI, RK, MATHUR, SN, WARNOCK, LJ, SALOME, RG, HUNNINGHAKE, GW, & FIELD, FJ (1996). La modulazione del betametasone dell'idrolisi della sfingomielina aumenta l'attività della CTP: colinafosfato citidiltransferasi nel polmone del ratto adulto. Biochemical Journal, 318 (1), 333-341.
- Seitz, M., Dewald, B., Gerber, N. e Baggiolini, M. (1991). Maggiore produzione di peptide-1 / interleuchina-8 che attiva i neutrofili nell'artrite reumatoide. The Journal of Clinic Investigation, 87 (2), 463-469.
- Cunliffe, WJ, Berth-Jones, J., Claudy, A., Fairiss, G., Goldin, D., Gratton, D., … & Young, M. (1992). Studio comparativo di unguento al calcipotriolo (MC 903) e unguento al betametasone 17-valerato in pazienti con psoriasi volgare. Journal of the American Academy of Dermatology, 26 (5), 736-743.
- Rosenbaum, JT, Samples, JR, Hefeneider, SH e Howes, EL (1987). Effetti infiammatori oculari dell'interleuchina intravitreale 1. Archives of Ophthalmology, 105 (8), 1117-1120.
- Frankland, AW e Walker, SR (1975). Un confronto tra betametasone valerato intranasale e sodio cromoglicato nella rinite allergica stagionale. Allergia clinica e sperimentale, 5 (3), 295-300.
- Boumpas, DT, Chrousos, GP, Wilder, RL, Cupps, TR e Balow, JE (1993). Terapia con glucocorticoidi per malattie immuno-mediate: correlati di base e clinici. Annali di medicina interna, 119 (12), 1198-1208.
- Stewart, JD, Sienko, AE, Gonzalez, CL, Christensen, HD e Rayburn, WF (1998). Confronto controllato con placebo tra una dose singola e una dose multipla di betametasone nell'accelerare la maturazione polmonare della prole di topo. American Journal of Obstetrics & Gynecology, 179 (5), 1241-1247.
- Hengge, UR, Ruzicka, T., Schwartz, RA e Cork, MJ (2006). Effetti avversi dei glucocorticosteroidi topici. Journal of the American Academy of Dermatology, 54 (1), 1-15.
- Brinks, A., Koes, BW, Volkers, AC, Verhaar, JA e Bierma-Zeinstra, SM (2010). Effetti avversi delle iniezioni di corticosteroidi extra-articolari: una revisione sistematica. Disturbi muscoloscheletrici BMC, 11 (1), 206.